Хиконцил 500 мг №16 капс

Торговое название

Хиконцил

  Международное непатентованное название
Амоксициллин



Лекарственная форма
Капсулы 250 мг и 500 мг

  Состав
Одна капсула содержит

активное вещество: амоксициллина тригидрата 292.74 мг или 585.48 мг

                                  (эквивалентно амоксициллину 250 мг или 500 мг)

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки капсулы:   желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид красный (Е 172),  азорубин (кармоизин) (Е122), индигокармин (Е132)

  Описание
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №2 (для дозировки   250 мг) или №0 (для дозировки 500 мг). Корпус капсулы от бежевого до розового цвета, крышечка – от коричневого до темно-бордового цвета. Содержимое капсул – гранулированный порошок от белого до слегка желтоватого цвета



Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Бета-лактамные   антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициклин.

Код АТХ J01CA04



Фармакологические свойства
Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин  стабилен в кислой среде желудочного сока, около 90% принятой дозы всасывается в тонком кишечнике. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 2 ч после перорального приема и составляет около 5 мкг/мл после приёма дозы 250 мг и 10 мкг/мл после приёма дозы 500 мг.

Период полувыведения амоксициллина  у больных с нормальной функцией почек составляет от 60 до 90 минут.

У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7 ч.

Минимальная концентрация амоксициллина в плазме крови обнаруживается  через 8 ч после приема.

Распределение

15–20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Максимальная концентрация в биологических жидкостях организма достигается через 1 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови. Терапевтические концентрации определяются в легких, печени, лимфатических железах, матке, яичниках, слизистой оболочке околоносовых пазух. Проникает в экссудат полости среднего уха. Концентрация амоксициллина в гнойном экссудате выше, чем в слизистом секрете дыхательных путей. Амоксициллин также проникает в плевральную и перитонеальную жидкости, концентрируется в слюне и слезах. В желчи концентрация амоксициллина в 10 раз выше, чем в плазме крови. В случае блокады желчных протоков, амоксициллин в желчные пути проникает минимально. Амоксицилин слабо проникает  через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и спинномозговую жидкость,  не проникает в ткань предстательной железы,  проникновение  через ГЭБ увеличивается при воспалительных процессах. Амоксициллин проникает сквозь плацентарный барьер и попадает в кровообращение плода. В крови плода и амниотической жидкости определяется приблизительно 50% концентрации амоксициллина по сравнению с плазмой крови матери. Амоксициллин проникает в грудное молоко в минимальном количестве.

Выведение

Амоксициллин выводится через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

От 50 % до 70 % принятой внутрь дозы выводится в неизмененной активной форме с мочой, где после приёма дозы 250 мг, концентрации составляют от 0,3 до 1,3 г/л. От 10 % до 20 % амоксициллина метаболизируется. Бета-лактамное кольцо метаболизируется до пенициллиновой кислоты, которая выводится с мочой. Минимальное количество амоксициллина выводится с желчью. После приёма дозы 3 г средние концентрации в желчи составили 19 мкг/мл. Энтерогепатическая циркуляция амоксициллина минимальная.

Максимальная концентрация амоксициллина в грудном молоке, достигаемая через 5 ч после приёма внутрь дозы 1 г, составляет 0,81 мкг/мл. При тяжелой форме почечной недостаточности необходима коррекция дозы.

Клиренс креатинина мл/с (мл/мин)

1.33–0.83 (80–50)

0.83–0.16 (50–10)

<0.16 (<10)

Доза амоксициллина 250 мг - 500 мг

8 часов

8–12 часов

12–24 часов

При проведении перитонеального диализа  корректировка дозы не требуется.
Гемодиализ удаляет 85 % амоксициллина и поэтому рекомендованную дозу следует назначать после прекращения гемодиализа.

Фармакодинамика
Действие амоксициллина на бактериальные клетки

Хиконцил  подавляет последнюю фазу образования клеточной стенки бактерий путем ингибирования действия транспептидаз - ферментов, участвующих в синтезе пептидогликана, который является важным компонентом бактериальной клеточной стенки. Бактерии вырабатывают несколько типов пенициллин-связывающих белков (ПСБ). Пенициллиновые антибиотики подавляют действие одной или больше транспептидаз. Нарушение синтеза пептигликана приводит к развитию дефектной клеточной стенки, которая является осмотично нестабильной и приводит к гибели бактериальной клетки. Пенициллины, вероятно, принимают участие в нарушении бактериальной стенки также путем угнетения действия ингибитора муреингидролазы- фермента, который ассоциируется с делением клеток. Таким образом, амоксициллин является бактерицидным антибиотиком. Время, в течение которого концентрация антибиотика достигает минимальной подавляющей концентрации (Т>МПК), является очень важным фактором для успешного лечения бактериальных инфекций с помощью бета-лактамных антибиотиков. При достижении 40 % от времени дозирования  может развиваться  максимальный клинический эффект амоксициллина.

Антибактериальный спектр действия

Амоксициллин эффективен в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. По сравнению с пенициллином, амоксициллин менее эффективен в отношении Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Streptococcus agalactiae; однако, более эффективнее пенициллина в отношении энтерококков и Listeria monocytogenes. Действия амоксициллина на грамположительные анаэробные бактерии и виды Neisseria такие же, как у пенициллина.
Поскольку бета-лактамазы разрушают амоксициллин, они неэффективны в отношении штаммов, вырабатывающих бета-лактамазы и, следовательно, не действуют на большинство штаммов стафилококков.

Штаммы Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, E. coli, видов Salmonella. и Shigella, не  вырабатывающие бета-лактамазы,  чувствительны к амоксициллину. Большинство других грамотрицательных бактерий  резистентны к амоксициллину.
Taблица 1. Бактерии, чувствительные к амоксициллину *:

Грамположительные бактерии

Грамотрицательные бактерии

Streptococcus pneumoniae

Haemophilus influenzae

Streptococcus pyogenes



pyogenes

Escherichia coli

Streptococcus viridans  

Proteus mirabilis



Streptococcus agalactiae    

Salmonella spp.

Staphylococcus aureus    

Shigella spp.

Enterococcus faecalis    

Neisseria spp.

Bacillus anthracis      

Bordetella pertussis



Listeria monocytogenes      

Brucella spp.

Corynebacterium spp.

Vibrio cholerae

Clostridium spp.

Pasteurella septica



Helicobacter pylori